阿片的主要有效成分為嗎啡(約10%),大部分在肝內代謝,於24小時內經腎髒排出,48小時尿中僅有微量。嗎啡對中樞神經系統先有興奮,以後抑制,但以抑制為主。嗎啡首先抑制大腦皮層的高級中樞,以後涉及延腦,抑制呼吸中樞和興奮催吐化學感受區。嗎啡使脊髓的興奮增強,提高胃腸道平滑肌及其括約肌張力,減低腸道蠕動,對支氣管、膽管及輸尿管平滑肌,也有類似作用。
大劑量嗎啡尚可抑制延髓血管運動中樞和釋放組胺,使周圍血管擴張而導致低血壓和心動過緩。一次誤用大量或頻繁應用嗎啡可致中毒。嗎啡中毒量成人為0.06g,致死量為0.25g;干阿片的致死量為嗎啡的10倍,其口服致死量2~5g。可待因毒性為嗎啡的1/4,其中毒劑量為0.2g,致死量0.8g。長期應用嗎啡能引起欣快症和成瘾性。原有慢性病如肝病、肺氣腫、支氣管哮喘、貧血、甲狀腺或慢性腎上腺皮質功能減退症等患者均更易發生中毒。與酒精飲料同服,即使治療劑量嗎啡,也有發生中毒可能。巴比妥類及其他催眠藥物與本類藥物均有協同作用,合用時要謹慎。
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